Summary of Medicinal Chemistry | e-Learning

Course Syllabus

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Obiettivi

L'insegnamento fornisce agli studenti i principi di base della chimica farmaceutica e del disegno razionale dei farmaci. Il corso è integrato da un credito insegnato dalla Prof. Francesca Magli del Di.SEA.DE, con approfondimenti sui processi economico- gestionali del farmaco e sull’innovazione tecnologica nel drug development and delivery.

Gli obiettivi dell'insegnamento sono i seguenti:

CONOSCENZA E CAPACITÀ DI COMPRENSIONE

Al termine di questa attività formativa, lo studente dovrà dimostrare di essere in grado di leggere un articolo scientifico che tratti dello sviluppo di nuove molecole farmacologicamente attive, dal rational drug design allo sviluppo del farmaco (hit to lead), alla farmacocinetica ed alle prove in vivo e su pazienti. Per raggiungere questo scopo durante il corso vengono analizzati una serie di articoli molto recenti che spiegano ed esemplificano gli argomenti trattati. Il corso fornisce allo studente conoscenze specifiche nei seguenti ambiti:

1 Rational Drug Design: progettazione di un farmaco, ligand- and structure-based drug design

2 Farmacocinetica: metabolismo di un farmaco

3 Principali targets farmacologici: le proteine, gli acidi nucleici

4 Strategie per lo sviluppo di un farmaco, da hit a lead, analisi quantitativa della relazione struttura-attività

5 Esempi di “storie” di farmaci

6 Supply chain del farmaco (Prof. F. Magli)

CAPACITÀ DI APPLICARE CONOSCENZA E COMPRENSIONE

Al termine di questa attività formativa, lo studente dovrà dimostrare di essere in grado di:

1 Disegnare un ligando di un target farmacologico

2 Immaginare le fasi di sviluppo di un nuovo farmaco, inclusi gli aspetti economico-gestionali

3 Immaginare come espandere una famiglia nota di farmaci congenerici (con la stessa azione e stesso target)

AUTONOMIA DI GIUDIZIO

Al termine di questa attività formativa, lo studente dovrà dimostrare di essere in grado di leggere criticamente un articolo scientifico, analizzarne i contenuti, giudicare eventuali debolezze e punti di forza dell’articolo, prevedere possibili limitazioni sperimentali ed applicative, immaginare in modo creativo ulteriori sviluppi della tecnica presentata dall’articolo. Il docente stimola la discussione critica degli articoli presentati in classe in modo da abituare lo studente a questo tipo di analisi della letteratura scientifica.

Alcuni studenti potranno presentare approfondimenti di argomenti specifici che sono poi discussi insieme in classe.

CAPACITÀ DI APPRENDIMENTO

Risultati attesi:

1 Raccogliere e comprendere le nuove informazioni utili per razionalizzare le proprietà di nuovi molecole farmacologicamente attive pubblicate nella letteratura scientifica

2 Raccogliere e comprendere le informazioni circa l'evoluzione dei farmaci e dei targets molecolari

Contenuti sintetici

Principi di chimica farmaceutica, rational drug design, drug development (da hit a lead), farmacocinetica, metabolismo dei farmaci, classi di farmaci, pro-farmaci, strategie nel rilascio dei farmaci, supply chain del farmaco, esempi di storie di farmaci, relazioni personali degli studenti su nuovi farmaci.

Programma esteso

1) rational drug design: progettazione di un farmaco, ligand- and structure-based drug design

2) Strategie per lo sviluppo di un farmaco, da hit a lead, analisi quantitativa della relazione struttura-attività

3) Farmacocinetica (rilascio, assorbimento, distribuzione, metabolismo, escrezione, tossicità). Metabolismo ossidativo, riduttivo, coniugativo.

4) Principali targets farmacologici: le proteine, gli acidi nucleici; meccanismo d'azione dei farmaci

5) Classi di farmaci e farmacocinetica: antinfiammatori, antivirali, antibiotici, antipertensivi e altre categorie

6) Farmaci biologici vs farmaci di sintesi

7) drug carriers: polimeri, nanoparticelle e nanomedicina

8) smart drugs: pro-farmaci e smart polymers

9). La supply chain del farmaco: il contributo dell’innovazione tecnologica e il processo di logistica del farmaco (F. Magli)

Prerequisiti

Prerequisiti. L'insegnamento è inteso per studenti che abbiano una solida formazione in chimica, con una conoscenza avanzata della chimica organica. E’ inoltre necessaria una buona conoscenza dei metodi analitici in chimica organica, in particolare la spettroscopia NMR.

Modalità didattica

Modalità mista: parziale presenza e lezioni videoregistrate sincrone

Materiale didattico online su piattaforma Moodle: lucidi delle lezioni, articoli scientifici e reviews

Elaborazione di un progetto personale su un nuovo farmaco o una classe di farmaci.

L'insegnamento verrà tenuto in lingua italiana

Materiale didattico

Slides e articoli scientifici disponibili sulla piattaforma e-learning dell'insegnamento.

Periodo di erogazione dell'insegnamento

Primo semestre

Modalità di verifica del profitto e valutazione

Disponibilità a svolgere esami in lingua inglese.

La verifica del raggiungimento degli obiettivi viene effettuata utilizzando:

per l’accertamento dei risultati di apprendimento previsti ai campi D1 e D2: esame finale orale;

per l’accertamento dei risultati di apprendimento previsti al campo D3 la discussione critica in classe di articoli scientifici;

per l’accertamento dei risultati di apprendimento previsti al campo D4 la presentazione di un elaborato personale su un nuovo farmaco

Orario di ricevimento

Ricevimento: su appuntamento tramite richiesta per email al docente.

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Aims

This course provides students with the basic principles of pharmaceutical chemistry and rational drug design. Since this academic year (2020-2021) a credit will be taught by Prof. Francesca Magli of Di.SEA.DE, who will provide a series of insights on the economics of drug development and about the innovation in the process of drug development.

The teaching objectives are as follows:

KNOWLEDGE AND UNDERSTANDING ABILITY

At the end of this training activity, the student must demonstrate to be able to read a scientific article dealing with the rational design of new pharmacologically active compounds, the drug development (hit to lead), the pharmacokinetic. To achieve this goal during the course a series of very recent articles are analyzed that explain and exemplify the topics covered. The course provides the student with specific knowledge in the following areas:

1 Structure- and ligand-based drug design

2 hit to lead development

3 pharmacological targets (proteins, nucleic acids)

4 pharmacokinetic

5 Supply chain of drug development (Prof. F. Magli)

6 stories of successful drugs

CAPACITY TO APPLY KNOWLEDGE AND UNDERSTANDING

At the end of this training activity, the student must demonstrate that he is able to:

1 Draw a ligand given a pharmacological target

2 Imagine the development of a new lead

3 Imagine how to expand an existing group of congeneric drugs (with the same action and the same target)

JUDGMENT AUTONOMY

At the end of this training activity, the student must demonstrate to be able to critically read a scientific article, analyze its contents, judge any weaknesses and strengths of the article, foresee possible experimental and application limitations, imagine creatively further developments of the technique presented by the article. The teacher stimulates the critical discussion of the articles presented in class in order to accustom the student to this type of analysis of scientific literature.

Some students will present insights on specific topics that are then discussed together in the classroom.

LEARNING SKILLS

Expected results:

1 Collect and understand the new information needed to rationalize the properties of new drugs

2 Collect and understand information about the development of new targets and new leads

3 Economic and management aspects of the drug development process (F. Magli)

Rational drug design (structure and ligand-based), drug development (from hit to lead), pharmacokinetic, metabolism of drugs, prodrugs, strategies in drug release, examples of drug development, the drug supply chain, personal work

Detailed program

1) rational drug design: ligand- and structure-based drug design

2) drug development: from hit to lead

3) pharmacokinetic (liberation, adsorption, distribution, metabolism, excretion, toxicity). oxidative, reductive, conjugative metabolism

4) Targets and mechanisms of action of drugs

5) Classes of drugs (pharmacodynamic): anti-inflammatory, antiviral drugs , antibiotics, anti-hypertensive drugs, other drugs

6) biological vs chemical drugs

7) drug carriers: polymers and nanoparticles, the nanomedicine

8) smart drugs: prodrugs, smart polymers

9) The drug supply chain, the contribution of technology innovation in drug development and the drug logistics (F. Magli)

Prerequisites

Background. The course is intended for students who have a solid background in chemistry, with an advanced knowledge of organic chemistry. A good knowledge of the analytical methods in organic chemistry is also needed, in particular NMR spectroscopy.